Page 97 - Enfeksiyon Hastalıkları Kitabı

Sefalosporinler 77

Sefdinir, sefditoren, sefi ksim, sefpodoksim Tablo 14.1. Sefalosporinlerin sınıflandırılması.
ve seftibuten geniş spektrumlu oral sefalos-
porinler olup bunlar gram-negatif bakterile- Jenerasyon Oral Parental
rin -laktamazlarına karşı dar ve genişletilmiş Birinci kuşak Sefadroksil Sefazolin
spektrumlu oral sefalosporinlerden daha daya- Sefaleksin Sefalotin
nıklıdır. Önceki sefalosporinlerle karşılaştırıl- İkinci kuşak Sefradin Sefradin
Sefoksitin
Sefaklor
dığında bu yeni ilaçların streptokoklara etkinli- Sefprozil
ği eski sefalosporinlerle eşit, (MIC s≤ 0. 06 μg/ Sefuroksim Sefuroksim
90
ml ) fakat metisilin duyarlı stafi lokoklara karşı Üçüncü kuşak Sefditoren Sefotaksim
daha azdır (MIC s = 2 μg/ml). N. gonorrhoae Sefiksim Seftriakson
90
(-laktamaz üretenlerde dahil), H. infl uenzae, Sefpodoksim Seftazidim
M. catarhalis ve bazı Enterobacteriaceae’lere Sefdibuten Seftizoksim
karşı seftizoksime benzer şekilde güçlü etkiye Sefdinir
sahiptirler. Pseudomonas, Enterobacter, Serra- Dördüncü kuşak Sefepim
Seftobiprol
Beşinci kuşak
tia, Morganella türleri ve anaeroplara etkisiz- Seftarolin
dirler. Günümüzde mevcut sefalosporinlerin
hiçbiri enterokoklara karşı klinik olarak etkili sefalosporindir. Enterobacteriaceae’ya etkisi sef-
değildir. tazidim veya sefepime benzer.
Dördüncü kuşak sefalosporinler (geniş-
lemiş spektrum); Bush sınıf I -laktamazlara Klinik kullanım
karşı artmış dayanıklılıkları olan ve benzersiz
özellikleri olan sefalosporinlerdir. Bu grupta se- Yan etkiler
fepim ve sefpiron bulunmaktadır. Bu antibiyo- Sefalosporinler genellikle iyi tolere edilirler.
tikler, P. aeruginosa ve Enterobacteriaceae’nın En sık yan etkileri ishal ve serum hastalığı, ilaç
derepresse sınıf I -laktamazlarına karşı da et- ateşi ve döküntü gibi aşırı duyarlıklık reaksiyon-
kilidirler. Ek olarak sefepim ve sefpirom gram- larıdır. Penisiline allerjik hastalarda %3-7 oranın-
negatif bakterilerin dış membranına iyi penetre da çapraz reaksiyon görülür. Diğer sık olmayan
olurlar. Bunlar bazı Enterobacteriaceae, Proteus, yan etkiler pseudomembranöz kolit, serumda
Providencia, Morganella ve Citrobacter (MIC s
90 transaminaz ve kreatinin yüksekliği, lökopeni,
≤ 0.1 μg/ml) türlerine invitro olarak seftriak- trombositopeni ve Coombs pozitif hemolitik
son ve sefotaksimden daha etkilidirler. Sefepim anemidir. Bu anormallikler sıklıkla hafif ve geri

P. aeruginosa’ya seftazidimle MIC s ≤ 4 μg/
90 dönüşümlüdür. Seftriaksonun uzamış kullanımı
ml değeri ile karşılaştırılabilir etkiye sahiptir ve ile ilişkilendirilmiş olan safra çamuru oluşumu
bazı seftazidim dirençli suşlara da etkilidir. Sta- ilaç kesilince düzelir. Nadiren kolesistit yapabilir.
fi lokoklara (MIC s ≤ 2 μg/ml) ve streptokokla-
90 Sefamandol, sefotetan ve sefoperazon kulla-
ra (MIC s ≤ 0. 12 μg/ml) karşı etkinlikleri dar

90 nanlarda disulfiram benzeri reaksiyon olabile-
spektrumlu sefalosporinlerle karşılaştırılabilir. ceği bildirilmiştir. Bu reaksiyon bu antibiyoti-
Buna karşın anaeroplara veya enterokoklara kli- ğin disulfirama benzer kimyasal yapı gösteren

nik olarak etkisizdirler. N-metiltiotetrazol yan zincirinden kaynaklan-
Beşinci kuşak sefalosporinler; invitro ak- maktadır. Bu sefalosporinlerin hipoprotrombi-
tivitesi seftriakson benzer seftobiprol ve sefta- nemi ve kanamaya eğilim yapabileceği gösteril-
rolin bu grubun üyesidir. Gram-pozitif etkinliği miştir. Koagulopati nedenleri, normal bağırsak
seftriaksondan daha iyi olup MRSA’lara ve VI- florasının değişimi sonucu vitamin K ve pre-

SA’lara da etkilidir. Seftarolin enterokoklara ve kürsörlerinin sentezinin inhibisyonu ve vitamin
ESBL üreten Enterobacteriaceae, Pseudomonas K bağımlı karboksilaz enzim inhibitörü olan
aeruginosa, Acinetobacter baumanii ve Bactero- N-metiltiotetrazol yan zincirinin varlığı pıhtı-
ides fragilis’e etkili değildir. laşma faktörlerinden 2, 7, 9, 10 ve onların aktif
Seftobiprol araştırma aşamasında olan PBP formlarının döngüsünü inhibe eder ve vitamin
2a’ya bağlanma özelliği olan beşinci kuşak diğer K’nın inaktif olmasına neden olur.