Page 95 - Enfeksiyon Hastalıkları Kitabı

14

SEFALOSPORİNLER

İftihar KÖKSAL

Sefalosporinler Cephalosporium acremonium’un sonra kan dolaşımına sefuroksim olarak katılır.
fermentasyon ürünleri olup (Acremonium Sefditoren pivoksil ve sefpodoksim proksetil de
chrysogenum olarak da isimlendirilir), -laktam ön ilaçlardır ve, hidrolize ve esterifi ye edilerek
halkası ve dihidrothiazin halkasından oluşan aktif ilaç olan sefditoren ve sefpodoksime dö-
7-aminosefalosporanik asid çekirdeğine sahip- nüşürler. Bu ajanların yüksek konsantrasyonları
tir. Farmakokinetik özellikleri ve antibakteriyel nispeten plasentaya, sinoviyal, plevral, perikar-
aktiviteleri 3. ve 7. pozisyondaki değişikliklerle diyal ve peritoneyal sıvıya geçebilir. Başta sefo-
farklılaşır. -laktam halkasındaki 7. pozisyona perazon olmak üzere safrada yüksek düzeylerde
metoksi grup eklenmesiyle -laktamazlara yük- bulunurlar ve esas olarak safradan atılırlar. Sef-
sek derecede dirençli olan sefamisinler olarak tizoksim, sefotaksim, seftriakson, sefoperazon,
bilinen grup oluşmuştur. moksalaktam ve sefepim BOS’a iyi geçtiğinden
menenjit tedavisinde kullanılırlar. Sefuroksim
enflame meninkslere geçer, fakat bakterisidal

Etki Mekanizması aktiviteyi sağlamada yetersizdir.
Sefalotin, sefapirin ve sefotaksim atılmadan
Sefalosporinler de penisilinler gibi duyarlı önce deasetil formuna dönüşür. Sefoperazon dı-
organizmaların penisilin bağlayıcı proteinleri- şındaki tüm sefalosporinler primer olarak böb-
ne (PBP) bağlanarak bakteri hücre duvarındaki reklerden atılır ve bu ajanların renal yetmezlikte
peptidoglikan sentezini bozarlar. Ek olarak hüc- dozu ayarlanmalıdır (özellikle kreatinin kliren-
re zarındaki otolitik enzimleri tetikleyerek bak- si<50 ml/dk. ise). Seftriakson hariç penisilinlere
terisidal etki yapabilirler. benzer şekilde, sefalosporinlerin renal atımını
probenesid engeller. Bu ajanlar genellikle hemo-
diyalizle vücuttan uzaklaştırılmalarına rağmen
Farmakoloji periton diyalizinden etkilenmezler. Sefalosporin-
lerden sefonisid ve seftriakson 4. 5 ve 8 saat gibi
uzun yarılanma süresine sahip olup bu özellik on-
Sefalosporinlerin çoğu parenteral kullanıma
ihtiyaç göstermekle birlikte oral formları da gide- ların ciddi enfeksiyonların tedavisinde günde tek
veya iki doz kullanımına olanak sağlar.
rek artmaktadır. Sefaleksin, sefradin, sefadroksil,
sefaklor, sefuroksim aksetil, sefprozil, lorakar-
bef, sefdinir, sefditoren pivoksil, sefi ksim, sefpo-
doksim proksetil ve seftibutenin gastrointestinal Sefalosporinlerin Sınıflandırılması,
absorpsiyonu iyi olup oral olarak da kullanılabi- Etki Spektrumu ve Klinik Kullanımları
lirler (oral dozun %60-90’ı). Sefuroksim aksetil,
sefuroksimin asetoksietil esteridir ve intestinal Sefalosporinler antibakteriyel aktivitelerinin
mukozadan absorbe olup deesterifi ye olduktan genel özellikleri esas alınarak sınıfl andırılır.

75