Page 91 - Enfeksiyon Hastalıkları Kitabı

Penisilinler 71

Azlosilin ve mezlosilin üriner sistem enfeksi- larında etkili şekilde kullanılmaktadır. Ampisilin-
yonlarında 4-8 g/gün, sistemik enfeksiyonlarda sulbaktam etki spektrumu bakımından amoksi-
12-18 g/gün dört eşit dozda verilir. Piperasilin silin-klavulonata benzer olup, intra-abdominal
ise günde 4-6 kez 2-4 g uygulanır. Böbrek yet- enfeksiyonlar, jinekolojik enfeksiyonlar, yumuşak
mezliğinde doz ayarlaması gerekir. Üreidopeni- doku enfeksiyonları ve kemik enfeksiyonlarında
silinler İM veya İV uygulanır. kullanılabilir.
Tikarsilin-klavulonat’ın birçok gram-pozitif,
-laktamaz İnhibitörleri gram-negatif bakteriyi ve P. aeruginosa’yı içine
alan geniş bir etki spektrumu vardır. Duyarlı
β-laktamaz inhibitörleri klavulonat, sulbak-
bakterilerin neden olduğu pnömoni, jinekolojik
tam ve tazobaktam olup, birçok yeni ajan da
enfeksiyonlar, intra-abdominal enfeksiyonlar,
kullanıma girmek üzeredir. Bunlar antibakte-
yumuşak doku enfeksiyonları ve osteomiyelit-
riyel etkileri zayıf β-laktam molekülleridir. An-
te kullanılabilirler. Tikarsilin-klavulonat ayrıca
cak sulbaktam Asinetobakter türleri üzerine di-
Stenotrophomonas maltophilia’ya karşı da etkili
rekt antibakteriyel etki gösterir. Asıl etkinlikleri
olabilmektedir.
β-laktamazların aktif bölgesine geri dönüşümsüz
Piperasilin-tazobaktam en geniş spektrumlu
olarak bağlanmaları ile enzimi inhibe etmeleri-
β-laktamaz inhibitörlü bileşiktir. Etki spektrumu
dir. Ancak bu ajanlar tüm β-laktamazları inhibe
tikarsilin-klavulonata benzerdir. Ancak ente-
edemezler. Bunlar P. aeruginosa, Enterobacter
rokokları da içeren birçok bakteri türüne karşı
ve Citrobacter türleri gibi birçok gram-negatif
tikarsilin-klavulonattan daha etkilidir. Polimik-
bakteri tarafından sentezlenen kromozomal sı-
robiyal enfeksiyonların, intra-abdominal enfek-
nıf I β-laktamazlara etkisizdir, daha çok plazmid
siyonların, pnömonilerin ve aminoglikozidlerle
kökenli enzimleri inhibe eder.
kombine olarak febril nötropeninin ampirik te-
Günümüzde klinik kullanımda amoksisilin-
davisinde kullanılabilir. Diğer antibiyotikler gibi
klavulonat, ampisilin-sulbaktam, tikarsilin-kla- piperasilin-tazobaktam da P. aeruginosa’nın et-
vulonat ve piperisilin-tazobaktam olmak üzere 4 ken olduğu pnömonilerin tedavisinde bir başka
β-laktam+β-laktamaz inhibitörü kombinasyonu ajanla kombine olarak kullanılmalıdır. ESBL üre-
bulunmaktadır. Doz, bileşik bulunduğu aktif ila- ten Klebsiella ve E. coli türlerine karşı piperasi-
ca (mesela piperasilin-tazobaktamda piperasilin lin-tazobaktam invitro olarak etkili saptanabil-
gibi) göre ayarlanır. mesine rağmen, tedavide başarısızlık olabileceği
β-laktamaz inhibitörlerinin en önemli kat- için bu bakterilerce oluşturulan enfeksiyonlarda
kısı B. fragilis üzerine sağladıkları etkidir. Bu kullanımı tartışmalıdır.
etki ile anaerop enfeksiyonların tedavisinde
öne çıkmaktadırlar. Diğer bir önemli etkileri de
β-laktamaz üreten H. infl uenza ve M. catarrha- Penisilinlerin Farmakokinetik Özellikleri
lis üzerinedir. Bu bakteriler aminopenisilinlere
dirençli iken inhibitör kombinasyonlu bileşikle- Penisilinler konsantrasyondan bağımsız bak-
re duyarlıdır. Ülkemizde idrar yolu enfeksiyon- terisid etki gösterirler. Aktif üreme dönemin-
larının önemli bir sebebi olan E. coli’nin her 10 deki bakteriler üzerine etkilidirler. Penisilin ile
izolatının 3 ila 6’sı β-laktamaz üretir. İnhibitörlü aminoglikozid kombinasyonları enterokok ve
kombinasyonlarla bu direnç aşılabilir. P. aeruginosa enfeksiyonlarında sinerjistik etki
Amoksisilin-klavulonat çocuklarda β-laktamaz
üreten H. infl uenza ve M. catarrhalis’e bağlı geli- gösterir. Geniş spektrumlu penisilinler (azlosilin,
mezlosilin) ile siprofloksasin de sinerjistik etkili-

şen akut otitis media tedavisinde etkilidir. Ayrıca dir. Penisilin ile klortetrasiklin veya kloramfenikol
β-laktamaz üreten veya üretmeyen, duyarlı bak- pnömokoksik menenjitlerde antagonistik etkili
terilerce oluşturulan sinüzit ve pnömoni tedavi- bulunmuştur. Penisilin grubu antibiyotiklerin sta-
sinde, insan veya hayvan ısırığı sonrası gelişen ve filokok, pnömokok ve enterokoklar üzerine 0-6

β-laktamaz üreten bakterilerin de dâhil olduğu saat arasında postantibiyotik etkileri vardır.
miks enfeksiyonlar ile diyabetik ayak enfeksiyon-