Page 126 - Enfeksiyon Hastalıkları Kitabı

106 Enfeksiyon Hastalıkları

Kolesterol düşürücü ilaçlar olan statinlerle Karaciğerde glukuronil transferaz enzimi
birlikte kullanımında ölümcül rabdomiyolizis tarafından büyük oranda glukronide çevrilerek
meydana gelebildiğinden bu ajanlarla birlikte metabolize edilir ve %90’ı böbreklerden atılır.
kullanılmamalıdır. Bunun sadece %10 kadarı aktif formdadır. Böb-
rek yetmezliğinde doz ayarlaması gerekmez, fa-
Yan Etkiler kat karaciğer yetmezliğinde gerekir.

Bulantı, kusma, epigastrik ağrı en sık yan et- Etki Spektrumu
kilerdir. Döküntü, kaşıntı, baş dönmesi, bulanık
görme, lökopeni daha nadirdir. IV kullanımda Gram-pozitif ve negatif bakterilere, spiroket-
trombofilebit, venospazm, ikter görülebilir. lere, riketsiyalara, mikoplazma ve erlihyalara et-

kilidir. Ancak gram-negatif bakterilere etkinliği,
Doz ve Uygulama Şekli gram-pozitiflerden daha iyidir. Anaerop bakte-

rilerin tamamına yakınına, Salmonella’lara, Esc-
Oral formun uygulama dozu 50 kilogramın
üstündeki bireylerde her sekiz saatte bir 500 mg, herichia coli, Proteus, Klebsiella, enterobakter ve
50 kg altındaki bireylerde ise 7 mg/kg dır. Serratia suşlarının önemli bir kısmına, N. menin-
Topikal kullanım için %2’lik pomad ve %1’lik gitis, N. gonorrhoea, H. infl uenzae, S. pneumoniae,
göz damlası vardır. Vibrio cholera ve riketsiyalara karşı etkilidir. Buna
karşın Pseudomonas aeruginosa, asinetobakter
türleri ve Burkholderia türleri (B. pseudomallei
hariç) ve nokardiyalar kloramfenikole dirençlidir.
Kloramfenikol
Klinik Kullanımı
Kloramfenikol bir çok gram-pozitif ve nega-
tif mikroorganizma ve riketsiyalara etkili geniş Geçmiş yıllarda tifo dahil salmonella enfek-
spektrumlu bir antibiyotiktir. siyonlarının, çocuklardaki bakteriyel menenjit-
lerin ve beyin apselerinin tedavisinde, pelvik ve
Etki Mekanizması ve Farmakolojik karın içi enfeksiyonların tedavisinde yaygın ola-
Özellikleri rak kullanılmıştır. Ancak ciddi yan etkileri ne-
deniyle günümüzde yerini büyük oranda diğer
Bakteri ribozomunun 50S alt birimine bağ- antibiyotiklere bırakmıştır.
lanarak peptidil transferaz enzimini bloke eder Topikal olarak kloramfenikol içeren göz ve
ve protein sentezini bozar. Ayrıca memeli mito- kulak damlaları da bulunmaktadır. Göz enfeksi-
kondrilerindeki 70S ribozomlara bağlanıp, bura- yonlarında, penetrasyon kolaylığı ve geniş spekt-
daki protein sentezini de inhibe ederek aplastik rumu nedeniyle kullanılabilir, fakat klamidyal
anemiye neden olabilir. Bakteriyostatik bir anti- enfeksiyonlara etkisi sınırlıdır.
biyotiktir. Ancak Haemophilus infl uenzae, Neis- Tiamfenikol, kloramfenikolün kükürtlü tü-
seria meningitidis, Streptococcus pneumonia ve revi olup, kemik iliği üzerine toksik etkisi daha
bazı bakteroides suşlarına karşı bakterisidal etki azdır. Ancak etkinliği kloramfenikoldan daha
gösterir. Makrolidler, klindamisin ve linkomisin azdır.
de ribozomun aynı alt birimine bağlandığından
kloramfenikolle birlikte kullanılmaları antago- Direnç
nistik etki gösterir.
Bakteriyel direnç mekanizmaları: 1. Kloram-
Oral alındıktan sonra ince bağırsaktan %100’e
fenikolü inaktive eden asetil koenzim A transfe-
yakın absorbe olur. Lipofilik olduğundan santral

raz enziminin yapımı 2. Antibiyotiğin mikroor-
sinir sistemi ve göz dahil tüm dokulara dağılımı
ganizma içine girişinin engellenmesi. 3. Bakteri
iyidir. Kan- beyin bariyerini en iyi geçen antibi-
ribozomunda mutasyonel değişiklik.
yotiklerden biridir. Kanda %30 oranında prote-
İlaç etkileşimleri: Karaciğer mikrozomal en-
inlere bağlanır.
zimlerini ve sitokrom p450 kompleksini inhibe