Page 121 - Enfeksiyon Hastalıkları Kitabı

23

DAPTOMİSİN

İlhami ÇELİK

Daptomisin, Streptomyces roseosporus’un Etki Spektrumu
fermentasyonu ile elde edilen ve damar içi kul-
Gram-pozitif aerop ve anaerop bakterilere
lanılan siklik lipopeptid bir antibiyotiktir. Lipo-
karşı güçlü etkiye sahip olup gram-negatif bak-
peptidler etki spektrumu vankomisine benzeyen
terilere etkisi bulunmamaktadır. Metisiline di-
yeni sınıf bir grup olup klinik kullanıma giren ilk

rençli stafilokoklar (MRSA, VISA, VRSA dahil)
üyesi de daptomisindir.
enterokoklar (vankomisine dirençli E. faecalis
Etki Mekanizması ve Farmakolojisi ve E. faecium dahil) ve penisiline dirençli Strep-
tococcus pneumoniae dahil streptokoklara karşı
Lipopeptid antibiyotikler stafi lokoklar başta etkilidir. Pediococcus ve Leuconostoc türleri gibi
olmak üzere gram-pozitif dirençli patojenlere vankomisine dirençli suşlara, Bacillus ve Cory-
karşı hızlı ve yüksek bakterisidal etkinliğe ve nebacterium cinsi bakterilere, peptostreptokok-
farklı bir etki mekanizmasına sahiptir. Hücre lara ve Clostridium difficile‘de dahil olmak üzere
sitoplazmasına girmeden kalsiyuma bağlana- Clostridium türlerine de etkindir.
rak aktif hale geçmekte ve hücre membranı ile
etkileşerek iyon kanalları oluşturmaktadır. Bu Klinik Kullanımı
kanallardan hücre dışına K+ iyonlarının çıkışı
Daptomisin komplike deri ve yumuşak doku
gerçekleşmekte ve bunun sonucunda da hücre
enfeksiyonları ile sağ kalp endokarditini de içe-
membranında depolarizasyon meydana gel-
ren S. aureus bakteriyemisinde kullanım için
mektedir.
onay almıştır. Daptomisin, S. aureus’a bağlı sağ
Molekül yapısının çok büyük olması gast-
kalp endokarditi ve bakteriyemide standart te-
rointestinal sistemden emilimini engellemek-
daviler (nafsilin, oksasilin, fl ukloksasilin, vanko-
tedir. Bu nedenle yalnızca damar içi kullanılır.
misin) kadar etkili bulunmuştur. MRSA’ya bağlı
Daptomisin konsantrasyona bağlı etki gösterir,
deri ve yumuşak doku enfeksiyonlarında iyileş-
yarılanma ömrü 8 saat olup 6. 8 saate kadar da
me süresi vankomisinden daha kısadır.
post-antibiyotik etki gösterebilir. Proteine bağ-
lanma oranı %90-93’tür. Akciğer sürfaktanı anti- Direnç
bakteriyel etkisini önler. Bu nedenle pnömonide
Henüz daptomisine karşı direnç mekanizma-
kullanılmaz. Sağlıklı bireylerde BOS’a geçmez,
menenjitte kullanılmaz. P450 sitokrom ile etki- sı tam olarak bilinmemektedir. Dirençli suş ora-
nı %0. 2’den az olarak bildirilmiştir.
leşmediğinden ilaçlarla etkileşime girmez. İlaç
çok az miktarda metabolize olur ve temel olarak Doz
böbrekler yolu (%78) ile atılır.
Önerilen doz 4-6 mg/kg olup ciddi enfeksi-
yonlarda 8-10 mg’a kadar çıkılabilir. Doz günde

101