Page 87 - Enfeksiyon Hastalıkları Kitabı

13

PENİSİLİNLER

Sedat KAYGUSUZ, Serdar GÜL

Alexander Fleming 1928 yılında kontamine Penisilinlerin yapısında bir β-laktam halkası,
olan besiyerinde Penicillium notatum mantarı- bir tiazolidin halkası ve bir yan zincir bulunur.
nın etrafında bakteri üremediğini gözlemlemiş β-laktam halkası antibakteriyel etkiyi sağlar.
ve bunu sağlayan maddeye sentezlendiği man- β-laktam ve tiazolidin halkasının birlikte oluş-
tarın adından dolayı penisilin ismini vermiştir. turduğu yapıya 6-aminopenisilanik asid (6-APA)

Daha sonra saflaştırılan ve seri üretimi sağlanan adı verilir (Şekil 13.1). APA molekülündeki yan
penisilin, İkinci Dünya Savaşı sırasında strepto- zincirler ise penisilinler arasındaki yapısal ve an-
kokkal, gonokokkal ve treponemal enfeksiyonla- tibakteriyel farklılıkları belirler. Bu yan zincirlere
rın tedavisinde yaygın olarak kullanılmıştır. 1957 farklı moleküller sokularak daha az yan etkili ve
yılında yarı sentetik penisilinler geliştirilmiş, daha geniş spektrumlu türevler elde edilmiştir.
1959 yılında penisilinaza dayanıklı ilk penisilin
(metisilin), 1969’da ilk antipseudomonal peni-
silin olan karbenisilin kullanıma sunulmuştur. Etki Mekanizması
1984 yılında ise β-laktamaz inhibitörü olan kla-
vulonat elde edilmiştir. Penisilinler bakterisidal etkili antibiyotikler-
dir. Penisilinlerin antibakteriyel etkisi diğer tüm

Şekil 13.1. -laktam ve tiazolidin halkası.

67