Page 88 - Enfeksiyon Hastalıkları Kitabı

68 Enfeksiyon Hastalıkları

β-laktam antibiyotiklerde olduğu gibi hücre duva- ye yol açarken PBP 4, 5, 6 ‘ya bağlanma bakteri
rı sentezinin inhibisyonu iledir. Penisilinler bak- ölümüne yol açmaz.
terinin hücre duvar sentezi sırasında transpepti-
dasyon aşamasında görev alan ve transpeptidaz
adı verilen penisilin bağlayan proteinlere (PBP) Penisilinlerin Sınıflandırılması
bağlanır ve enzimin baskılanmasına sebep olur.
Böylece normal peptidoglikan çatının yapımı en- Penisilinler antibakteriyel etkilerine göre 5
gellenir, hücre duvarı bütünlüğü bozulur, bakteri grupta incelenebilir.
dış ortama direncini kaybeder. Sonuç olarak si- 1. Doğal penisilinler (penisilin G, penisilin V)
toplazma zarı parçalanır ve hücrenin ölümü ger- 2. Penisilinaza dirençli penisilinler (metisilin,
çekleşir. Ayrıca penisilinler bakterilerin endojen nafsilin, isoksazolil penisilinler)
otolitik sistemini (otolizinler ve murein hidrolaz- 3. Aminopenisilinler (ampisilin, amoksisilin)
lar) aktive edip hücre lizisi ve ölümünü başlatırlar. 4. Karboksipenisilinler (karbenisilin, tikarsilin)
Bu otolizinleri doğal olarak bulundurmayan bazı 5. Açil üreidopenisilinler (azlosilin, mezlosilin,
Staphylococcus aureus ve Streptococcus pneumo- piperasilin)
niae suşlarında penisilinler bakteri çoğalmasını
engeller fakat bakteriyoliz oluşturamaz. Karboksipenisilinler ve üreidopenisilinler
Peptidoglikan tabaka gram-pozitif bakteri- antipseudomonal penisilinler olarak da bilinir.
ler ve gram-negatif bakteriler arasında miktar, Penisilin grubu antibiyotiklerin β-laktamaz in-

fonksiyon ve afinite açısından farklıdır (Şekil 13. hibitörleriyle kombinasyonu sonucu elde edilen
2). Bu nedenle penisilin grubu antibiyotiklerin bileşikler 6. bir grup olarak değerlendirilebilir
etki spektrumu ve antibakteriyel özellikleri fark- ancak bu grup ayrıca ele alınacaktır.
lılık gösterir. Ayrıca gram-pozitif bakterilerde
lipid dış membran olmayışı antibiyotiklerin bak- 1. Doğal Penisilinler
teriye ulaşımını farklılaştırır. Bazı PBP’lere bağ-
lanma hücre ölümüne diğer bazılarına bağlanma Moleküler yapıları diğer penisilinlere göre
ise hücre morfolojisinin değişimine neden olur. daha sadedir. Gram-pozitif mikroorganizmalara
PBP 1A, 1B, 2 ve 3’e bağlanma bakterisidal etki- etkinliği en yüksek olan penisilin türüdür.

Şekil 13.2. Gram-pozitif ve gram-negatif bakteri duvarı.