Page 132 - Enfeksiyon Hastalıkları Kitabı

27 FOSFOMİSİN ve NİTROFURANTOİN

Mehmet ÖZDEN

Fosfomisin 2-3 yıl stabil kalır. Güçlü bir polarite özelliğin-
den dolayı çok çözünür bir moleküldür. Asidik
Antimikrobiyal ilaçlara karşı patojen bakte- ortamda dayanıksızdır ve bu nedenle parenteral
rilerde giderek artan direnç gelişimi, yeni anti- kullanım için saklanan disodyum tuz formunda
mikrobiyal ilaçları gündeme getirmekle birlikte oral biyoyararlanımı kötüdür. Emilim sonrası,
mevcut olan tedavi seçeneklerinin de yeniden fosfomisin-trometamol hidroliz ile fosfomisini
değerlendirilmesini zorunlu kılmıştır. Dirençli açığa çıkarır.
patojenlere karşı alternatif tedavilerden biri fos-
fomisindir. Farmakokinetik Özellikleri

Kimyasal Yapısı ve Sınıflama Yemek öncesi kullanıldığında serum kon-
santrasyonları daha yüksektir. Farmakokinetik
Serum proteinlerine önemsiz derecede bağ- parametreler, yemek sonrası alındığında emili-

lanan küçük bir hidrofilik ajandır. İdrarla değiş- min önemli derecede azaldığını göstermektedir.
meden atılır, yüksek konsantrasyonlara uzun Uygulanan dozun % 58’i 24 saat içinde idrarda
bir sürede ulaşır. Dokulara iyi düzeyde dağılır, bulunmaktadır. Tek doz uygulanmasını taki-
Serum, yumuşak doku, akciğer, kemik, beyin- ben idrar konsantrasyonları yüksektir ve 2,000
omurilik sıvısı ve kalp kapakları gibi bölgelerde mg/L’yi aşabilmektedir. Üriner düzeyler 24 saa-
klinik olarak uygun konsantrasyonlara ulaşır. tin üzerinde bir süre için yüksek kalmakta ve bu
Fosfomisin, fosfonik antibiyotikler sınıfından durum ilacın ÜSE tedavisinde sıklıkla kullanımı
bir ilaçtır. Menenjit gibi ciddi enfeksiyonlarda lehine bir kanıt oluşturmaktadır.
fosfomisin disodyum parenteral olarak yıllarca
kullanılmıştır. Sonraları, fosfomisin trometa- Etki Mekanizması
mol formu oral kullanım için üretilmiş, özel-
likle üriner sistem enfeksiyonlarının (ÜSE) te- Fosfomisin, peptidoglikan sentezinde ilk en-
davisinde kullanılan suda çözünen monobazik zim olan fosfoenolpirüvatı inhibe ederek bakte-
fosfomisin tuzudur. Fosfomisin hızlı bakterisi- riyel hücre duvar biyosentezini engeller ve hızlı
dal etkiye sahip, metisilin dirençli Staphylococ- bakterisidal etkinliğe sahiptir. Fosfomisin, bakte-

cus aureus (MRSA), vankomisin dirençli ente- ri fimbrialarının sentezini ve hareketlerini azal-
rokok (VRE) ve çok sayıda gram-negatif pato- tarak patojen mikroorganizmaların üriner sis-
jenleri içeren geniş bir antibakteriyel spektru- tem epiteline ve idrar kateterlerinin iç yüzeyine
ma sahiptir. yapışmasını ve kolonizasyonunu engellemekte,
Fosfomisin, mevcut antibiyotikler içinde en inhibitör konsantrasyonların altında kalsa bile
küçük moleküler kitleye (138 Da) sahip olup antiadezif etki oluşturabilmektedir.
yaygın bir difüzyon gösterir. Suda iyi çözünür
ve normal depolama koşullarında ilaç maddesi

112