Page 118 - Enfeksiyon Hastalıkları Kitabı

22 LİNEZOLİD

Yusuf ÖNLEN

Linezolid yeni bir antibiyotik sınıfından olan MRSA suşlarında linezolide karşı direnç geliş-
oksazolidonların ilk üyesidir. Bakteriyostatik bir tiği bildirilmiştir. Bu direnç linezolid ile daha
ajan olup bakterilerdeki ribozomların 50S subu- önce karşılaşma veya uzun süreli kullanımla
nitine bağlanarak protein sentezini inhibe etmek ilişkilendirilmiş olmasına rağmen daha önce
suretiyle etkisini göstermektedir. linezolid kullanmayanlarda da direnç bildiril-
miştir.

Etki Spektrumu
Farmakokinetik Özellikler
Başlıca gram-pozitif bakterilere karşı etkili bir
ajandır. Metisilin dirençli Staphylococcus aureus Oral olarak alınmasından 1-2 saat sonra
(MRSA) dahil tüm S. aureus suşları, koagulaz ne- maksimum serum değerlerine ulaşır. Linezoli-

gatif stafilokoklar, vankomisin rezistan ve duyarlı din oral biyoyararlanımı %100’dür ve oral ya da
Entercoccus faecium ve Enterococcus faecalis, pe- İV verilmesi biyoyararlanımını etkilememek-
nisilin duyarlı veya dirençli Streptococcus pneu- tedir. Linezolidin yarılanma ömrü 5.5 saattir.
moniae suşlarına etkilidir. Gram-pozitif bakte- Doz aralığı 12 saat olup ciddi enfeksiyonlarda
rilerin çoğuna bakteriyostatik etkili olmakla bir- 2X600 mg/gün İV veya oral, komplike olma-
likte Streptococcus pneumonia ve Streptococcus yan deri yumuşak doku enfeksiyonlarında ise
pyogenes’e bakterisidal etkilidir. Corynebacterium 2X400 mg/gündür. Plazma proteinlerine düşük
spp., Listeria monocytogenes, Bacillus spp., Mic- oranda bağlanır, ancak bu bağlanma konsant-
roccus spp. gibi diğer bazı gram-pozitif bakterilere rasyona bağımlı değildir. Enfl ame sıvılara geçi-
de etkili bulunmuştur. Neisseria spp. ve Haemop- şi iyidir. Çeşitli vücut sıvılarına dağılımının iyi
hilus infl uenzae’ye etkili bulunmuş olmakla bir- olması; linezolidin klinik uygulamalarda geniş
likte gram-negatif bakterilere karşı etkin değildir. bir etkinlik alanı oluşturmasını sağlamaktadır.
Bacteroides fragilis, Clostridium’lar, Fusobacteri- Linezolid oksidasyon ile metebolize edilir; si-
um ve anaerop koklara invitro etkili bulunmuştur. tokrom P450 sitemini kullanmaz ve bu sistemi
Atipik mikroorganizmalardan Mycoplasma pne- kullanan ilaçlarla etkileşimi yoktur. Yaklaşık
umoniae ve Ureoplasma urealyticum’a dirençli; %85’i idrarla atılır. Yaşlı hastalarda, karaciğer ve
Mycoplasma hominis’e duyarlıdır. Mycobacteri- böbrek yetmezliklerinde doz ayarlaması öne-
um tuberculosis, Mycobacterium avium complex, rilmemektedir. Gebelikte kullanımı kategori
Mycobacterium marinum ve hızlı üreyen miko- C’dir. Linezolid ve metabolitleri anne sütüne
bakterilere etkilidir. Ayrıca Nocardia türlerine de geçtiğinden emziren annelerde dikkatle kulla-
etkilidir. nılmalıdır.
Klinik kullanıma girdikten kısa bir süre son-
ra vankomisin rezistan enterokok (VRE) ve

98