Page 105 - Enfeksiyon Hastalıkları Kitabı

Florokinolonlar 85

giraz enziminin GyrA komponentinde, gram- farklar bulunmaktadır. Bütün kinolonlar düşük

pozitiflerde ise topoizomeraz IV’ü kodlayan konsantrasyonlarda dahi Enterobactericeae üye-
genlerden parC genindeki meydana gelen mu- lerine, E. coli, Klebsiella, Proteus, Serratia, Shi-
tasyonlar dirence neden olmaktadır. gella, Salmonella, Yersinia türlerine ve Vibrio
Kinolon direnci gelişiminde diğer önemli me- cholerae’ye etkilidirler. Kinolonlar grup olarak
kanizma ise dış membran porinlerinde (OmpF) fastidious gram-negatif mikroorganizmalara, ör.
değişiklik sonucu antibiyotiğin bakteri içine giri- H. infl uenzae, M. catarrhalis ve penisilin direnç-

şinin azalması ve pompa eflüks sistemi lie ilacın li suşlar dahil olmak üzere N. gonorrhoeae ve N.
geri dışarıya atılmasıdır. Bu tür direnç E. coli, P. meningitidis’e etkilidir. P. aeruginosa’ya en etkili

aeruginosa, A. baumannii, pnömokok ve stafi - kinolon siprofloksasin olup diğer kinolonların
lokoklarda tanımlanmıştır. Bu durumda başlıca antipseudomonal etkileri daha azdır. Siprofl ok-
karbapenemler olmak üzere diğer sınıftan anti- sasin ve ofl oksasinin stafilokoklara etkinliği ol-

biyotiklere de direnç ortaya çıkmaktadır. makla birlikte bu etki düşüktür. 3. ve 4. kuşak

Daha nadir görülen plazmid aracılı kinolon di- kinolonlarda stafilokoklar ve pnömokoklar dahil
renci ise E. coli ve Klebsiella’da tanımlanmış olup olmak üzere gram-pozitif etkinlik daha fazladır.
qnr geni varlığında ortaya çıkmaktadır ve kinolon- İkinci kuşak kinolonlarda anaerop bakterilere
lara ek olarak, karbapenemler hariç -laktam an- etkinlik çok zayıftır veya yoktur. Buna karşın
tibiyotiklere, aminoglikozidlere, sülfonamidlere ve moksifloksasin gibi 4. kuşak kinolonların Bacte-

kloramfenikole de direnç görülmektedir. roides fragilis, Fusobacterium, Prevotella türleri
ve Clostridium diffi cile’ye karşı etkinlikleri bu-
Farmakokinetik ve Farmakodinamik lunmaktadır. Kinolonlar hücre içi patojenlerden
Özellikleri Mycoplasma pneumoniae, Chlamidia pneumo-
niae ve Legionella pneumophila’ya karşı etkin-
dirler. Mycobacterium tuberculosis’e karşı da an-
Kinolonların çoğu mükemmele yakın biyo-
timikrobiyal etkinlikleri bulunmaktadır.
yararlanım göstermektedir. Oral alım sonrasın-
da gastrointestinal sistemden emilimleri iyidir
ve hücrelere, ekstravasküler kompartmanlara Klinik Kullanım
ve dokulara dağılımı çok iyidir. Kemik, böbrek,
prostat ve lökositlerde konsatre olurlar. Ofl ok- Genitoüriner enfeksiyonlar: Bütün kino-
sasin hariç beyin omurilik sıvısına geçişleri kı- lonlar genitoüriner sistemde yüksek konsant-
sıtlıdır. Meninks enflamasyonu varlığında geçiş rasyonlara ulaştıklarından ve üriner patojenlere

artmaktadır. Başlıca karaciğer ve böbrekten atı- etkili olduklarından üriner sistem enfeksiyonla-

lırlar, ofloksasin ise sadece böbrekten değişme- rında yaygın olarak kullanılmaktadırlar. Kompli-
den atılır. İdrar konsantrasyonları bir çok mikro- ke olmayan sistit olgularında 3 günlük kısa süreli
organizmanın minimal inhibitör konsantrasyon kullanım yeterli iken, pyelonefrit veya komplike
(MİK) değerlerinin üzerindedir. Böbrek yetmez- üriner sistem enfeksiyonu olgularına 10-14 gün-
liğinde doz ayarlaması gerekir. lük süreyle kullanılmaktadırlar. Bu amaçla en

Kinolonlar aminoglikozidlere benzer şekilde çok ofl oksasin, siprofloksasin ve levofl oksasin
konsantrasyon bağımlı etki gösterirler ve belirgin kullanılmaktadır. Ciddi olgularda parenteral te-
postantibiyotik etkileri vardır. C /MİK oranı davi başlanıp sonra oral forma dönülmesi hospi-
max
>10 veya AUC/MİK oranı >125 olduğunda an- talizasyon süresini kısaltmaktadır.
lamlı klinik ve mikrobiyolojik etki sağlanmaktadır. Prostat dokusuna yüksek konsantrasyonda
geçmeleri nedeniyle prostatit tedavisinde 4-6
haftalık süreyle ofl oksasin, siprofl oksasin, levof-
Etki Spektrumu loksasin vb. norfloksasin kullanımı ile başarılı

sonuçlar alınmıştır.
Kinolonlar geniş bir antimikrobiyal etki
Solunum sistemi enfeksiyonları: Akut bak-
spektrumuna sahiptirler. Ancak çeşitli kinolon-
teriyel sinüzit tedavisi için levofl oksasin, moksif-
lar arasında etki spektrumu açısından belirgin