Page 65 - Enfeksiyon Hastalıkları Kitabı

Antimikrobiyal İlaçların Etki Mekanizmaları 45

Tablo 8.1. Antimikrobiyal ilaçların etki mekanizmaları.
Antimikrobiyal İlaç Etki yeri Etki Bakterisidal Bakteriyostatik
-laktamlar Hücre duvarı; PBP Peptidoglikanın çapraz bağlarını inhibe eder + Bazen
(penisilinler, sefalosporinler, (transpeptidasyon), hücre duvar sentezini (Enterokoklar)
karbapenemler, aztreonam) inhibe eder.
Vankomisin, Teikoplanin, Hücre duvarı; Peptidoglikan Disakkarit prekürsörlerin peptidoglikana + Bazen
Dalbavansin, Telavansin pentapeptidinin terminal polimerizasyonun inhibisyonu (transglukozi- (Enterokoklar)
D-alanil-D-alanin prekürsörü lasyon), hücre duvar sentezini bozar.
Daptomisin Hücre zarı Zarın hızlı depolarizasyonu + Bazen
(Enterokoklar)
Aminoglikozidler Protein sentezi; Ribozomun Peptid uzamasının inhibisyonu, genetik +
30S alt birimi kodun yanlış okunması, protein sentezinin
inhibisyonu
Tetrasiklinler, Glisilsiklinler Protein sentezi; Ribozomun tRNA inhibisyonu, protein sentezinin inhi- Bazen +
30S alt birimi bisyonu
Kloramfenikol Protein sentezi; Ribozomun Aminoasil tRNA’nın bağlanmasını engeller, Bazen +
30S alt birimi protein sentezini inhibe eder
Makrolidler, Azalidler, Protein sentezi; Ribozomun Aminoasidlerin peptid zincirine transferini Bazen +
Ketolidler 50S alt birimi engeller, protein sentezini inhibe eder
Klindamisin Protein sentezi; Ribozomun Aminoasidlerin peptid zincirine transferini Bazen +
50S alt birimi engeller, protein sentezini inhibe eder
Kinopristin/dalfopristin Protein sentezi; Ribozomun Peptid zincirlerinin sıkıştırılmasını engeller, + +(Kinopristin
50S alt birimi protein sentezini inhibe eder direnci
varlığında)
Linezolid Protein sentezi; Ribozomun 70S başlatma kompleksinin oluşumunu Bazen +
50S alt birimi engeller, protein sentezini inhibe eder
Rifampin Nükleik asid sentezi; DNA RNA sentezini inhibe eder +
bağımlı RNA polimerazın
-alt birimi
Metronidazol Nükleik asid sentezi Nükleik asid hasarı, DNA sentezinin inhibis- +
yonu
Kinolonlar Nükleik asid sentezi; DNA DNA’nın burulmasının bozulması, DNA +
giraz, topoizomeraz IV sentezinin inhibisyonu
Sulfonamidler Folik asid sentezi; dihidrop- p-aminobenzoik asid, pteroat ve glutamik Bazen +
teroat sentetaz asidden dihidrofolat sentezinin kompetetif (trimethoprimle
inhibisyonu birlikte)
Trimethoprim Folik asid sentezi; dihidrofo- Dihidrofolattan tetrahidrofolata dönüşümün Bazen +
lat redüktaz inhibisyonu (sulfonamidle
birlikte)

memeli hücrelerinde bulunmayan peptidogli- sentezine etki eden antibiyotikler peptidoglikan
kandır. Bu sayede peptidoglikan tabakasına etki- tabakanın oluşumunu çeşitli aşamalarda inhibe
li ilaçlar memeli hücresinde etkili olmamaktadır. ederek etkilerini göstermektedir. -laktam anti-
Gram-pozitif bakterilerde 20-50nm kalınlığında biyotikler penisilin bağlayan proteinlere bağla-
olan peptidoglikan tabaka, gram-negatif bakte- narak hücre duvar sentezinde rol alan enzimatik
rilerde 10-15 nm kalınlığındadır. Gram-pozitif aktiviteyi inhibe ederler. -laktam antibiyotikler
bakterilerde peptidoglikan yanından teikoik bu etkiyi hücre duvar sentezi olan bakterilerde
asid de hücre duvarının önemli bir bileşenidir. oluşturabilirler. Karbapenemler ise üreme fazın-
Gram-negatif bakterilerde ise hücre duvarının da olmayan bakterilere de bakterisidal etki gös-
dışında periplazmik aradan sonra lipoplisakka- termektedirler.
rit ve lipoproteinden oluşan bir dış duvar vardır. 2. Protein sentezi üzerinden etki edenler:
Bu duvarda bakteriye göre değişen sayı ve ge- Bakterilerde proteinler yapısal eleman olarak
nişlikte porin adı verilen ve farklı moleküllerin bulunabildiği gibi yapım ve yıkım ilişkili meta-
bakteri içine girişini kontrol eden kanallar bu- bolik işlevler sırasında görev alan enzimler de
lunmaktadır. Mycoplasma gibi bazı bakterilerde protein yapısındadır. Protein sentezi için gene-
ise hücre duvarı bulunmamaktadır. Hücre duvar tik şifrenin mRNA ile ribozoma götürülmesi